REGULAMIN

KARTA PRZEDMIOTU

Wykład: Czwartek:   12.00-14.15 , on-line (MS Teams) od 29 II do 9 V

 

1.         Podstawowe pojęcia i definicje z zakresu biotransformacji i metabolizmu leków. Biochemiczne podstawy procesu biotransformacji S.L. Znaczenie biotransformacji/metabolizmu z punktu widzenia farmakoterapii. Typy reakcji chemicznych I fazy i ich komórkowa i pozakomórkowa lokalizacja. Enzymy uczestniczące w I fazie biotransformacji substancji leczniczych (S.L.).

2.         Charakterystyka białek CYP. Nomenklatura i klasyfikacja superrodziny CYP. Lokalizacja CYP w tkankach człowieka. Budowa i charakterystyka substratowa CYP. Przykłady najważniejszych typów reakcji katalizowanych przez CYP.

3.         Cykl katalityczny CYP. Reduktazy w cyklu CYP. Cykl katalityczny reduktazy NADPH-cytochrom P450 (CPR). Rola CPR w przemianach S.L. Charakterystyka wybranych CYP. Mechanizmy regulacji ekspresji i aktywności CYP. Aspekt kliniczny zmian aktywności CYP.

4.         Istotne klinicznie polimorfizmy genów CYP biorących udział w biotransformacji/metabolizmie leków. Potencjalne przyczyny indywidualnych różnic w skuteczności i bezpieczeństwie farmakoterapii. CYP jako biomarkery i potencjalne cele oddziaływania w chemoprewencji i terapii nowotworów. Zastosowania CYP w biotechnologii, projektowaniu i badaniach leków.

5.         Mikrosomalne przemiany S.L. niezwiązane z CYP. Charakterystyka monooksygenaz flawinowych (FMO). Budowa i charakterystyka substratowa FMO. Przykłady najważniejszych typów reakcji katalizowanych przez FMO. Cykl katalityczny FMO. Reakcje I fazy niezwiązane z utlenianiem S.L. Procesy redukcji, hydrolizy, dehalogenacji.

6.         Pozamikrosomalne przemiany oksydacyjne S.L. Budowa, aktywność i charakterystyka substratowa m.in. dehydrogenazy alkoholowej, dehydrogenazy aldehydowej, oksydazy ksantynowej, oksydazy aldehydowej, oksydazy monoaminowej w aspekcie biotransformacji S.L.

7.         II faza przemian biochemicznych S.L. Mechanizmy regulacji procesów II fazy biotransformacji. Glukuronidacja. Budowa i charakterystyka substratowa UDP-glukuronylotransferaz (UGT). Udział poszczególnych izoform UGT w biotransformacji leków. Interakcje z udziałem UGT, a skuteczność i bezpieczeństwo farmakoterapii. Glukuronidy, jako proleki. Reaktywne (toksyczne) produkty glukuronidacji S.L. lub jej metabolitów.

8.         II faza przemian biochemicznych S.L. Sprzęganie z kwasem siarkowym. Budowa i charakterystyka substratowa sulfotransferaz (SULT). Udział poszczególnych izoform SULT w biotransformacji leków. Acetylacja - budowa i charakterystyka substratowa acetylotransferaz. Zmienność fenotypowa N- acetylotransferaz a bezpieczeństwo farmakoterapii. Metylacja.

9.         Udział mikrobioty jelitowej w przemianach S.L. Enzymy mikroorganizmów jelitowych biorące udział w przemianach S.L. lub jej metabolitów

10.     Czynniki endogenne i egzogenne a aktywność enzymów I, II i III fazy biotransformacji. Wpływ wieku, płci, stylu życia, środowiska na przemiany S.L. w organizmie ludzkim.

Seminaria:

 

1.      Charakterystyka przedmiotu oraz cele jego nauczania. Przedstawienie i omówienie harmonogramów: wykładów, zajęć seminaryjnych i laboratoryjnych, wymagań stawianych studentom, procedur zaliczania zajęć seminaryjnych i laboratoryjnych oraz warunków zaliczenia na ocenę przedmiotu.

1 III                                                                          prowadzący: dr hab. A. Zajdel

2.      Metody badania przebiegu procesu biotransformacji i metabolizmu leków na poziomie molekularnym, komórkowym, narządowym oraz populacyjnym.

8 III                                                                          prowadzący: dr D. Wolny

3.      Biochemiczne parametry hepatodiagnostyczne istotne z punktu widzenia procesu biotransformacji i metabolizmu leków.

15 III                                                                        prowadzący: dr A. Kaps

4.      Przemiany biochemiczne determinujące działanie proleków.

22 III                                                                        prowadzący: dr P. Paduszyński

5.      Rola glutationu w przemianach komórkowych i pozakomórkowych. Reakcje sprzęgania ksenobiotyków z glutationem i aminokwasami.                                  

5 IV                                                                          prowadzący: dr D. Wolny

6.      Biotransformacja wybranych niesteroidowych leków przeciwzapalnych.
12 IV                                                                        prowadzący: dr D. Wolny

7.        Biotransformacja wybranych leków przeciwdepresyjnych.

12 IV  *w godzinach zajęć seminaryjnych z Farmacji Klinicznej
                                                                                 prowadzący: dr A. Kaps

8.        Biotransformacja wybranych leków stosowanych w terapii cukrzycy oraz dyslipidemii.

19 V                                                                         prowadzący: dr A. Kaps

9.      Biotransformacja wybranych leków stosowanych w kardiologii.

19 IV *w godzinach zajęć seminaryjnych z Farmacji Klinicznej
                                                                                 prowadzący: dr P. Paduszyński

10.    Rola polimorfizmów genetycznych w metabolizmie leków przeciwnowotworowych.

26 IV                                                                       prowadzący: dr A. Kaps

11.  Biotransformacja wybranych środków narkotycznych stosowanych w terapii.

10 V                                                                         prowadzący: dr D. Wolny

12.  Białka III fazy biotransformacji leków. Oporność wielolekowa i strategie przeciwdziałania.

17 V                                                                         prowadzący: dr D. Wolny

13.  Biotransformacja wybranych leków stosowanych w terapii nadciśnienia.

24 V                                                                         prowadzący: dr P. Paduszyński

14.  Rola, właściwości i przemiany biochemiczne wielonienasyconych kwasów tłuszczowych.

7 VI                                                                          prowadzący: dr A. Kaps

15.  Sprawdzenie umiejętności przewidywania przemian S.L. z uwzględnieniem wpływu cech fenotypowych człowieka oraz czynników fizjologicznych, patologicznych i środowiskowych w kontekście optymalizacji i bezpieczeństwa farmakoterapii.
14 VI                                                                        prowadzący: dr hab. A. Zajdel

 

Seminaria – Piątek (s. 00.12)

                                 8.45 – 10.15      41AB + 44A

                                 10.30 - 12.00     42AB

                                 12.00 - 13.30     43AB

 

* seminarium nr. 7 i 9 Piątek (s.0.36)

8.45 – 10.15                  42AB

10.30 - 12.00                 41AB + 44A

13.45 - 15.15                 43AB

Ćwiczenia:

1.      Oznaczanie aktywności transferazy glutationowej (GST) w homogenacie wątroby.

                                                                                                       prowadzący: dr A. Kaps
5, 6 III - grupy A; 12, 13 III - grupy B

2.      Oznaczanie glutationu jako markera mikrosomalnej przemiany paracetamolu.
                                                                                                       prowadzący: dr D. Wolny
19, 20 III - grupy A; 26, 27 III - grupy B

3.      Badanie aktywności frakcji mikrosomalnej - oznaczanie produktów N-demetylacji aminopiryny.

                                                                                                       prowadzący: dr A. Kaps
9, 10 IV - grupy A; 16, 17 IV - grupy B

4.      Badanie wpływu inhibitorów P450 na proces O-demetylacji.

                                                                                                       prowadzący: dr A. Kaps
23, 24 IV - grupy A; 7, 8 V - grupy B

5.      Określenie aktywności NADPH zależnej reduktazy cytochromu P450 (CPR) metodą spektrofotometryczną przy wykorzystaniu 3-(4,5-dimetylo-2-tiazolilo)-2,5-difenylotetrazolu bromku (MTT).
                                                                                                       prowadzący: dr P. Paduszyński
14, 15 V - grupy A; 21, 22 V - grupy B

6.      Oznaczanie metabolitów paracetamolu w homogenacie wątroby.
                                                                                                       prowadzący: dr D. Wolny
28, 29 V - grupy A; 4, 5 VI - grupy B

 

 

Ćwiczenia: ul. Jedności 8 sala laboratoryjna 1.19

Wtorek:      8.00- 11.45 – Gr. 44A

                   12.00- 15.45 – Gr. 43A / 43B

 

Środa:         10.15- 14.00  - Gr. 41A / 41B

                   14.00- 17.45 – Gr. 42A / 42B